Analogo GHRH(1-29) tetrasostituito con stabilità enzimatica potenziata. Studiato per rilascio pulsatile di GH tramite legame al recettore GHRH dei somatotropi. Frequentemente abbinato agli agonisti GHSR per protocolli sinergici di ricerca. Disponibile per acquisto in Italia: HPLC ≥99,3%, prezzo trasparente, COA per lotto.
CJC-1295 senza DAC (Drug Affinity Complex), chiamato anche "GRF Modificato 1-29" o "Mod GRF 1-29", è un analogo tetrasostituito dei primi 29 amminoacidi del GHRH umano. Le quattro sostituzioni amminoacidiche (D-Ala² · Gln⁸ · Ala¹⁵ · Leu²⁷) conferiscono resistenza alla degradazione proteolitica preservando piena attività agonistica al recettore GHRH.
La sostituzione D-Ala² blocca la scissione DPP-IV. La resistenza Gln⁸ alla deamidazione dell'asparagina, Ala¹⁵ alle proteasi tripsiniche e Leu²⁷ all'ossidazione della metionina. Le modifiche combinate prolungano l'emivita da ~10 min (GHRH nativo) a ~30 min.
L'accoppiamento Gs di GHRHR guida l'attivazione dell'adenilato ciclasi. Il cAMP intracellulare aumenta, attivando PKA che fosforila CREB e innesca la trascrizione genica del GH insieme alla degranulazione immediata del GH pre-formato.
Diversamente da CJC-1295 modificato DAC, la versione No-DAC viene rapidamente eliminata, permettendo al feedback negativo della somatostatina di terminare il pulso GH. Questo preserva l'architettura naturale del pulso ed evita la desensibilizzazione recettoriale.
Nella ricerca su roditori e canini, 100-300 mcg di CJC-1295 No-DAC produce picchi di GH entro 30-45 minuti che tornano al basale entro 2-3 ore. La somministrazione giornaliera ripetuta nell'arco di settimane ha mantenuto l'ampiezza del pulso senza desensibilizzazione somatotropa misurabile nei protocolli pubblicati.
Rif: Ionescu M, Frohman LA, JCEM (2006); Sackmann-Sala L et al., Mol Cell Endocrinol (2011)
Gli studi che abbinano CJC-1295 No-DAC con Ipamorelin o GHRP-6 dimostrano ampiezze di pulso GH 3-5× più alte di entrambi i composti da soli. Questo profilo sinergico è alla base dell'uso diffuso delle combinazioni GHRH/GHRP nella ricerca preclinica sull'asse GH.
Rif: Bowers CY et al., JCEM (2004)
| Parametro | Metodo | Specifica | Risultato | Stato |
|---|---|---|---|---|
| Identità | ESI-MS / MS-MS | Corrispondenza m/z | Confermato (3367 Da) | CONFORME |
| Purezza (HPLC) | RP-HPLC C18, 210nm | ≥98,0% | 99,3% | CONFORME |
| Contenuto acqua | Karl Fischer | ≤8,0% | 5,7% | CONFORME |
| Metalli pesanti | ICP-MS | ≤10 ppm | <2 ppm | CONFORME |
| Endotossine | LAL cromogenico | ≤10 EU/mg | <1 EU/mg | CONFORME |
| Forma | Temperatura | Durata |
|---|---|---|
| Polvere liofilizzata | −20°C (preferibile) o 2-8°C | 24 mesi / 12 mesi |
| Ricostituito (acqua BAC) | 2-8°C | ≤28 giorni |
| Ricostituito (salina) | 2-8°C | ≤7 giorni |
Pulire il flacone con IPA 70%.
Per flacone da 2 mg, aggiungere 2 mL di acqua BAC → stock 1 mg/mL.
Agitare delicatamente. CJC-1295 No-DAC è altamente solubile in acqua; chiara dissoluzione entro 60 secondi.
Conservare a 2-8°C. Evitare congelamento-scongelamento della soluzione ricostituita.
CJC-1295 With DAC produce elevazione GH tonica sostenuta (emivita ~8 giorni) che può desensibilizzare i somatotropi e disturbare l'architettura naturale del pulso. La versione No DAC produce pulse puliti che declinano naturalmente, permettendo al feedback della somatostatina di mantenere l'integrità del pulso. La maggior parte dei protocolli di ricerca moderni preferisce No DAC per queste ragioni fisiologiche.
AVREA fornisce CJC-1295 No DAC in Italia con prezzo trasparente in EUR (€35,00 per flacone da 2 mg, €60,00 per flacone da 5 mg), COA HPLC per ogni lotto e spedizione discreta dall'UE. Solo per ricercatori qualificati.
I due composti attivano sistemi recettoriali ipofisari indipendenti: CJC-1295 stimola GHRHR (via Gs/cAMP), Ipamorelin stimola GHSR-1a (via Gq/PLC). L'attivazione combinata produce ampiezze di pulso GH sinergiche 3-5× maggiori di entrambi i composti da soli — il razionale fondamentale per gli abbinamenti GHRH+GHRP nella ricerca.
I dati preclinici pubblicati su somministrazione giornaliera per più settimane non hanno mostrato desensibilizzazione somatotropa o attenuazione dell'ampiezza del pulso. Questo contrasta con CJC-1295 With DAC, dove l'attivazione recettoriale GHRH tonica sostenuta può produrre down-regolazione recettoriale. Il pattern di pulse pulito della versione No DAC è ipotizzato preservare la reattività recettoriale.
Verificato indipendentemente. Prezzo trasparente. COA disponibile.
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