Pentapeptide agonista selettivo del recettore della ghrelina (GHSR-1a). Studiato per rilascio pulsatile pulito di GH senza co-elevazione significativa di cortisolo o prolattina nei modelli preclinici. Disponibile per acquisto in Italia con HPLC ≥99,4%, COA per lotto e prezzo trasparente in EUR.
Ipamorelin è un pentapeptide sintetico sviluppato da Novo Nordisk a fine anni '90 come mimetico selettivo della ghrelina. A differenza di GHRP-2 e GHRP-6, lega GHSR-1a con alta specificità senza affinità misurabile per i recettori che mediano il rilascio di prolattina, cortisolo o aldosterone.
Il pentapeptide compatto si lega al dominio transmembrana di GHSR-1a con alta affinità selettiva. Il residuo Aib (acido 2-amminoisobutirrico) potenzia la resistenza proteolitica.
Gq/11 → attivazione PLCβ → rilascio IP3 innesca la mobilizzazione del Ca²⁺ dal RE. Il pulso di Ca²⁺ guida la degranulazione somatotropa e il rapido rilascio di GH nella circolazione portale.
Ipamorelin e GHRH attivano sistemi recettoriali indipendenti (GHSR-1a vs GHRHR) producendo ampiezze di pulso GH sinergiche — piuttosto che additive — quando somministrati concomitantemente nei protocolli di ricerca.
Nei modelli su roditori e canini, Ipamorelin produce picchi di GH dose-dipendenti a dosi sottocutanee di 100-300 mcg con elevazione di picco a 30-60 minuti post-somministrazione. La somministrazione giornaliera ripetuta nell'arco di settimane non desensibilizza il recettore GHSR-1a nei protocolli pubblicati.
Rif: Raun K et al., Eur J Endocrinol (1998); Andersen NH et al., Mol Endocrinol (2001)
La somministrazione cronica di Ipamorelin in modelli di ratto giovane ha accelerato la crescita ossea longitudinale, aumentato la densità ossea corticale femorale e modulato i parametri di composizione corporea tramite vie IGF-1-dipendenti. I modelli adulti mostrano effetti più sottili ma coerenti su massa magra e adiposità viscerale.
Rif: Svensson J et al., J Endocrinol (2000); Aagaard NK et al., JCEM (2014)
| Parametro | Metodo | Specifica | Risultato | Stato |
|---|---|---|---|---|
| Identità | ESI-MS | Corrispondenza m/z | Confermato (711,9 Da) | CONFORME |
| Purezza (HPLC) | RP-HPLC C18, 210nm | ≥98,0% | 99,4% | CONFORME |
| Contenuto acqua | Karl Fischer | ≤8,0% | 5,4% | CONFORME |
| Metalli pesanti | ICP-MS | ≤10 ppm | <2 ppm | CONFORME |
| Endotossine | LAL cromogenico | ≤10 EU/mg | <1 EU/mg | CONFORME |
| Forma | Temperatura | Durata |
|---|---|---|
| Polvere liofilizzata | −20°C (preferibile) o 2-8°C | 24 mesi / 12 mesi |
| Ricostituito (acqua BAC) | 2-8°C | ≤28 giorni |
| Ricostituito (salina) | 2-8°C | ≤7 giorni |
Pulire il flacone con IPA 70%, lasciare asciugare.
Per flacone da 5 mg, aggiungere 2 mL di acqua BAC → stock 2,5 mg/mL. Iniettare lentamente lungo la parete interna del flacone.
Agitare delicatamente — mai vortexare. Ipamorelin è altamente solubile; dissoluzione tipicamente completa entro 30-60 secondi.
Refrigerare a 2-8°C. Aliquotare per uso ripetuto per minimizzare la penetrazione della membrana del flacone stock.
Ipamorelin è più selettivo di GHRP-2 e GHRP-6, entrambi i quali elevano cortisolo e prolattina oltre al GH. GHRP-6 induce anche fame marcata tramite l'asse appetitivo della ghrelina. Ipamorelin evita questi effetti mantenendo ampiezza di pulso GH comparabile — rendendolo il GHRP preferito per ricerca isolata sull'asse GH.
AVREA fornisce Ipamorelin in Italia con prezzo trasparente in EUR (€45,00 per flacone da 5 mg), COA HPLC indipendente per ogni lotto e spedizione discreta dall'UE. Tracciabilità del lotto completa. Solo per ricercatori qualificati.
Ipamorelin (agonista GHSR-1a) e CJC-1295 (analogo GHRH) agiscono su differenti recettori ipofisari tramite cascate di segnalazione indipendenti, producendo rilascio GH sinergico piuttosto che additivo. Questa combinazione è ampiamente utilizzata negli studi preclinici sull'asse GH per massimizzare l'ampiezza del pulso preservando l'architettura naturale del pulso.
La maggior parte dei protocolli pubblicati somministra Ipamorelin a digiuno, tipicamente pre-sonno o pre-esercizio, per allineare con i picchi endogeni di pulso GH ed evitare l'attenuazione dal tono somatostatinico. Glucosio e acidi grassi liberi elevati possono attenuare la risposta GH, quindi insulina e timing dei pasti contano per il disegno del protocollo.
Verificato indipendentemente. Prezzo trasparente in EUR. COA disponibile.
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