ACTH(4-7) Pro-Gly-Pro — Eptapeptide sintetico ingegnerizzato per stabilità CNS e attività neurotrofica. Disponibile per acquisto in Italia: ogni lotto verificato HPLC ≥99,3%, COA indipendente, prezzo trasparente in EUR. Studiato per up-regolazione BDNF, neuroprotezione e modulazione monoaminergica nei modelli preclinici.
Semax è un eptapeptide derivato dal frammento ACTH(4-10), stabilizzato dall'estensione C-terminale Pro-Gly-Pro che conferisce resistenza alla degradazione enzimatica. A differenza del frammento ACTH parentale, Semax è privo di attività adrenocorticale mediata dai recettori della melanocortina, mantenendo e amplificando le vie di segnalazione rilevanti per il SNC.
Il core Met-Glu-His-Phe (ACTH 4-7) si lega con bassa affinità ai recettori della melanocortina (MC4R, MC5R). Questo agonismo parziale innesca l'elevazione del cAMP intracellulare nei circuiti ipotalamici e limbici senza attivare la steroidogenesi adrenocorticale.
A valle, cAMP → PKA → fosforilazione di CREB guida la trascrizione del gene Bdnf (promotore esone IV). Studi quantitativi RT-PCR sull'ippocampo di ratto riportano incrementi di 1,4-2,1× dell'mRNA del BDNF entro 2-6 ore dalla somministrazione.
L'up-regolazione concomitante del Nerve Growth Factor (NGF) e della Neurotrophin-3 (NT-3) contribuisce a un più ampio supporto neurotrofico dei neuroni colinergici del proencefalo basale — un circuito implicato nell'attenzione e nel consolidamento della memoria.
Il tripeptide C-terminale Pro-Gly-Pro (PGP) interagisce in modo indipendente con gli enzimi che degradano le encefaline, aumentando la biodisponibilità delle encefaline endogene. Questo meccanismo secondario contribuisce agli effetti analgesici e ansiolitici di Semax osservati nei modelli murini.
Semax down-regola l'espressione di citochine pro-infiammatorie NF-κB-dipendenti (IL-1β, TNF-α, IL-6) nella microglia attivata. Studi di gene array dopo occlusione dell'arteria cerebrale media (MCAO) nel ratto hanno identificato 84 geni immuno-correlati significativamente modulati entro 24h.
Molteplici studi su roditori utilizzando i paradigmi del Morris water maze e del radial arm maze dimostrano che la somministrazione di Semax migliora l'acquisizione dell'apprendimento spaziale e il recupero della memoria. I meccanismi proposti includono l'elevazione del BDNF ippocampale e il potenziamento del tono colinergico. Gli effetti sono dose-dipendenti, con inversione osservata a dosi sovra-fisiologiche in alcuni modelli.
Rif: Dolotov OV et al., J Neurochem (2006); Agapova TY et al., Behav Brain Res (2007)
Nei modelli di ischemia MCAO, Semax intranasale somministrato entro 1-4h dall'occlusione riduce il volume dell'infarto corticale del 30-55% e attenua i punteggi del deficit neurologico. La finestra neuroprotettiva appare più ampia di quella del tPA, con l'analisi dell'espressione genica che mostra una rapida induzione dei geni dei fattori di crescita e soppressione delle cascate infiammatorie entro 3h.
Rif: Isaeva EV et al., Neurochemical Research (2012); Kaplan AY et al., Brain Research (2005)
Nei test del labirinto a croce elevato e del nuoto forzato, Semax mostra profili di tipo ansiolitico e antidepressivo nei roditori. L'espressione dei recettori della dopamina D2/D3 e della serotonina 5-HT2A nelle regioni limbiche è alterata dopo somministrazione ripetuta, suggerendo un meccanismo distinto dagli ansiolitici classici.
Rif: Levitskaya NG et al., Neuropeptides (2004); Eremin KO et al., Neurochem Int (2005)
Le indagini cliniche russe (Semax è un farmaco approvato in Russia e Ucraina) hanno esplorato Semax nell'atrofia del nervo ottico e nella neurodegenerazione glaucomatosa, riportando miglioramenti nella sensibilità del campo visivo e nei parametri elettrofisiologici. Questi studi informano la generazione di ipotesi per ulteriori disegni di trial controllati.
Rif: Neroev VV et al., Bull Exp Biol Med (2008)
Ogni lotto di Semax è testato indipendentemente da un laboratorio ISO-accreditato terzo prima del rilascio. L'analisi sotto riflette il Lotto AV-2025-SMX-056, testato il 10 Marzo 2025.
| Parametro di Test | Metodo | Specifica | Risultato | Stato |
|---|---|---|---|---|
| Identità (sequenza) | ESI-MS / frammentazione MS-MS | Corrispondenza m/z teorica | Confermato (MH⁺ 888,0 Da) | CONFORME |
| Purezza (HPLC) | RP-HPLC C18, 210nm | ≥98,0% | 99,3% | CONFORME |
| Contenuto d'acqua | Titolazione Karl Fischer | ≤8,0% | 5,8% | CONFORME |
| Aspetto | Ispezione visiva | Polvere liofilizzata bianca | Conforme | CONFORME |
| Metalli pesanti (ICP-MS) | ICP-MS (EPA 200.8) | ≤10 ppm totali | <2 ppm | CONFORME |
| Endotossine batteriche | Saggio cromogenico LAL | ≤10 EU/mg | <1 EU/mg | CONFORME |
| Forma | Temperatura | Durata | Contenitore |
|---|---|---|---|
| Polvere liofilizzata | −20°C (preferibile) oppure 2-8°C | 24 mesi (−20°C) 12 mesi (2-8°C) | Flacone ambrato sigillato, sotto argon |
| Soluzione ricostituita (salina) | 2-8°C | ≤7 giorni | Flacone sterile, protetto dalla luce |
| Ricostituita (acqua BAC) | 2-8°C | ≤28 giorni | Flacone sterile, protetto dalla luce |
Semax è più suscettibile all'ossidazione sul residuo di metionina rispetto alla maggior parte dei peptidi sintetici. Proteggere dalla luce, evitare ossigeno disciolto e non conservare a lungo termine in siringhe di plastica.
Lavorare sotto flusso laminare o in ambiente pulito. Pulire i tappi dei flaconi con IPA al 70% e lasciare asciugare prima della penetrazione.
Utilizzare acqua batteriostatica sterile (alcol benzilico 0,9%) per stabilità estesa (≤28g). Soluzione sterile NaCl 0,9% compatibile per preparazioni a uso immediato.
Per un flacone da 1 mg, aggiungere 1 mL di solvente → soluzione stock 1000 mcg/mL. Iniettare lentamente lungo la parete del flacone. Non iniettare direttamente sulla pastiglia liofilizzata.
Agitare delicatamente (non vortexare né scuotere). Semax è altamente solubile in acqua; la dissoluzione limpida avviene tipicamente entro 60 secondi.
Avvolgere il flacone in alluminio subito dopo la ricostituzione. Conservare a 2-8°C. A causa del rischio di ossidazione della Met, utilizzare entro 7 giorni per preparazioni acquose/saline o 28 giorni con acqua BAC.
Semax (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro) è un eptapeptide sintetico analogo del frammento ACTH(4-7). La molecola ACTH completa (39 amminoacidi) agisce sui recettori dell'asse ipofisi-surrene per stimolare il rilascio di cortisolo. Il frammento ACTH(4-7) conserva le proprietà comportamentali e neuroprotettive senza attività adrenocorticale. L'estensione C-terminale Pro-Gly-Pro di Semax stabilizza ulteriormente il peptide contro la degradazione enzimatica, prolungando drasticamente l'attività funzionale nonostante la breve emivita plasmatica.
L'acquisto di Semax per ricerca in Italia richiede un fornitore con tracciabilità del lotto, COA HPLC indipendente e protocollo di spedizione adeguato. AVREA Laboratories fornisce ogni flacone con certificato di analisi del lotto specifico, prezzo trasparente in EUR (€40,00 spray nasale, €45,00 flacone da 10 mg) e spedizione discreta dall'UE. Il prodotto è destinato esclusivamente a ricercatori qualificati per uso di laboratorio — non per consumo umano o veterinario.
Sebbene l'emivita plasmatica sia molto breve (2-7 minuti), i cambiamenti a valle nell'espressione genica indotti da Semax persistono considerevolmente più a lungo. L'up-regolazione dell'mRNA del BDNF è stata documentata fino a 24 ore nel tessuto ippocampale dopo una singola somministrazione nei roditori. Alcuni studi riportano effetti neurotrofici sostenuti per diversi giorni dopo dosaggio ripetuto. Questa dissociazione tra farmacocinetica e farmacodinamica è una caratteristica distintiva dei neuropeptidi neurotrofici.
No. Semax e Selank sono composti distinti sviluppati dall'Istituto di Genetica Molecolare (Accademia Russa delle Scienze) nello stesso programma di ricerca. Selank è un eptapeptide analogo del peptide immunomodulatore endogeno tuftsin (Thr-Lys-Pro-Arg), con un'estensione C-terminale Pro-Gly-Pro simile a Semax. Entrambi mostrano profili ansiolitici e nootropici nei modelli murini, ma i loro bersagli recettoriali e meccanismi primari differiscono. Selank è più strettamente associato alla modulazione GABAergica e alla regolazione delle citochine; Semax all'up-regolazione del BDNF e alla modulazione delle monoammine.
Semax è altamente solubile in acqua. Per concentrazioni tipiche di ricerca, ricostituire 1 mg in 1 mL di acqua batteriostatica per ottenere una soluzione stock da 1 mg/mL (1000 mcg/mL). Può essere ulteriormente diluita con soluzione salina sterile a concentrazioni di lavoro. Per studi di somministrazione intranasale, assicurarsi che il veicolo finale sia isotonico per minimizzare l'irritazione mucosale nei modelli animali.
Il prezzo del Semax AVREA è trasparente e indicato in EUR sul catalogo: €40,00 per spray nasale, €45,00 per flacone liofilizzato da 10 mg. Spedizione express gratuita per acquisti sopra i €49 in Italia e UE. Il prezzo include la documentazione del lotto e la verifica HPLC indipendente. Nessun costo aggiuntivo nascosto.
Verificato indipendentemente da laboratorio ISO-accreditato terzo. Prezzo trasparente in EUR. COA disponibile su richiesta. Solo per istituzioni di ricerca qualificate.
Vedi Semax nello Shop → Guida al Protocollo di Ricostituzione