Analogo sintetico GHRH di 44 amminoacidi con modifica con acido trans-3-esenoico per resistenza proteolitica potenziata. Studiato per riduzione selettiva del tessuto adiposo viscerale (VAT) e rilascio endogeno pulsatile di GH nei modelli di ricerca metabolica. Disponibile per acquisto in Italia: HPLC ≥99,3%, prezzo trasparente, COA per lotto.
Tesamorelin è un analogo sintetico a 44 amminoacidi del GHRH umano. L'aggiunta N-terminale di un gruppo acido trans-3-esenoico resiste drammaticamente alla degradazione da parte della dipeptidil peptidasi IV (DPP-IV), prolungando l'emivita plasmatica dai minuti (GHRH nativo) a ~26 minuti. Questa stabilizzazione preserva i pattern pulsatili di rilascio di GH piuttosto che produrre elevazione tonica.
La modifica N-terminale con acido trans-3-esenoico blocca la scissione DPP-IV dei primi due amminoacidi. È lo stesso enzima che limita il GHRH nativo a un'emivita di 2-7 minuti — la modifica di Tesamorelin prolunga l'attività di ~10 volte.
GHRHR è Gs-accoppiato. L'attivazione recettoriale guida l'adenilato ciclasi, aumentando il cAMP intracellulare. La protein chinasi A cAMP-dipendente fosforila i fattori di trascrizione che guidano l'espressione genica del GH insieme al rilascio acuto di GH pulso.
Il GH rilasciato lega i recettori GH epatici, innescando la sintesi di IGF-1. L'IGF-1 elevato media molti degli effetti anabolici, lipolitici e di rimodellamento tissutale osservati nei modelli di ricerca metabolica.
Tesamorelin detiene approvazione FDA per la lipodistrofia HIV-associata sotto il nome commerciale Egrifta. I trial di Fase III pubblicati hanno dimostrato riduzione VAT del 15-18% in 26 settimane di somministrazione giornaliera in questa popolazione specifica. I dati hanno informato una ricerca più ampia sugli approcci pulsatili-GHRH all'adiposità viscerale.
Rif: Falutz J et al., N Engl J Med (2007); Stanley TL et al., JAMA (2014)
La ricerca su roditori anziani ha esplorato gli effetti di Tesamorelin sul declino del GH legato all'età, con miglioramenti misurabili nei compiti di funzione esecutiva e ridotta steatosi epatica. Il meccanismo è ipotizzato coinvolgere il ripristino del tono IGF-1 nei tessuti con segnalazione GH-asse compromessa dall'età.
Rif: Baker LD et al., Arch Neurol (2012)
| Parametro | Metodo | Specifica | Risultato | Stato |
|---|---|---|---|---|
| Identità | ESI-MS / MS-MS | Corrispondenza m/z | Confermato (5135 Da) | CONFORME |
| Purezza (HPLC) | RP-HPLC C18, 210nm | ≥98,0% | 99,3% | CONFORME |
| Contenuto acqua | Karl Fischer | ≤8,0% | 5,5% | CONFORME |
| Metalli pesanti | ICP-MS | ≤10 ppm | <2 ppm | CONFORME |
| Endotossine | LAL cromogenico | ≤10 EU/mg | <1 EU/mg | CONFORME |
| Forma | Temperatura | Durata |
|---|---|---|
| Polvere liofilizzata | −20°C (fortemente preferibile) | 24 mesi |
| Ricostituito | 2-8°C | ≤14 giorni (sensibile) |
Pulire il flacone con IPA 70%.
Per flacone da 2 mg, aggiungere 2 mL di acqua BAC → stock 1 mg/mL. Iniettare molto lentamente lungo la parete interna del flacone.
Agitare estremamente delicatamente. Vortexare/scuotere può frammentare la catena lunga.
Refrigerare. Usare prontamente per evitare degradazione del residuo di metionina e della modifica N-terminale.
Il VAT ha maggiore densità di recettori GH e maggiore sensibilità lipolitica rispetto al tessuto adiposo sottocutaneo. Il rilascio pulsatile di GH (come innescato da Tesamorelin) attiva preferenzialmente la lipasi sensibile agli ormoni nei depositi viscerali, con cambiamenti sottocutanei misurabili più piccoli negli studi clinici. L'effetto deposito-selettivo è coerente tra ricerca su roditori e su umani.
AVREA fornisce Tesamorelin in Italia con prezzo trasparente in EUR (€95,00 per flacone da 2 mg), COA HPLC per ogni lotto e spedizione discreta dall'UE. Solo per ricercatori qualificati.
Entrambi sono analoghi GHRH con modifiche per resistenza alle proteasi. Tesamorelin (GHRH 1-44, modificato con acido esenoico) ha un'emivita di ~26 minuti. CJC-1295 No DAC (GHRH 1-29, tetrasostituito) ha un'emivita di ~30 minuti. La sequenza completa 1-44 di Tesamorelin lo distingue; i 15 amminoacidi aggiuntivi possono contribuire a una distribuzione tissutale specifica.
Il rilascio endogeno di GH ha il picco nelle prime fasi del sonno a onde lente. Somministrare Tesamorelin prima del sonno allinea il pulso GH farmacologicamente stimolato con la finestra naturale del pulso, massimizzando l'ampiezza ed evitando il tono somatostatinico diurno che attenuerebbe la risposta.
Verificato indipendentemente. Prezzo trasparente. COA disponibile.
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